tổng kết kháng sinh - nhóm betalactam





    1. Nhóm beta lactam:



    1. Cơ chế chung: các thuốc thuộc nhóm này đều  có cơ chế chung là ức chế tổng hợp peptidoglycan là một mucopeptid của thành phần tế bào qua đó làm ức chế quá trình tạo vỏ và nhân lên của Vk, do cơ chế này nên nó tác động chủ yếu lên Vk Gr (+),( có vỏ) và một số vi khuẩn GR (-).

    2. Chỉ định: các viêm nhiễm gây ra do vi khuẩn gram (+) và một số VK gr (-).

    3. Tác dụng phụ: quan trọng nhất là gây dị ứng, đa số các thuốc thuộc nhóm này đều có khả năng gây dị ứng. Nhưng dị ứng không chéo không cao trong các thuốc thuộc nhóm, nếu dị ứng với 1 loại penicillin sẽ dị ứng với tât cả các penicillin  khác nhưng chỉ có 10% là sẽ dị ứng với các cephalosporin, … các kháng sinh thuộc nhom này phải Test trước khi tiêm.

    4. Các thuốc trong nhóm Penicillin

      1. Benzylpenicillin: Penicillin G, Procaine penicillin, benzathine penicillin, benethamin penicillin G: quan trọng nhất là 2 thuốc  được tô đậm, là các kháng sinh hấp thu chậm,  Dùng điều trị các  loại vi khuẩn Gr(+) là chính, các VK  mà nó có thể tác động lên gồm: liên cầu ( nhóm gây tan máu beta) các phế cầu và tụ cầu ( không tiết penicilinase) ; trên Vk Gr(-) thì nó có thể tác dụng lên trực khuẩn Than, lậu cầu, bạch hầu và hoại thư sinh hơi. Thấm kém vào xương và màng não ( trừ khi viêm) .  Là nhóm lành tính ít độc. Chủ yếu  dung con đường tiêm bắp sâu và, liều dung cho người lớn là 0.6-2.4g/ngày có thể lên đến 14.4g/ngày tùy tình trạng. hay dung trong các bệnh giang mai, lậu, thấp tim, vv…

      2. Phenoxypenicillin: Penicillin V, dung cho nhiễm khuẩn hô hấp trên, viêm họng, dự phòng thấp khớp cấp tái phát

      3. Menicillin M:  thế hệ đầu tiên là Methicillin, sau đó là oxacillin và cloxacillin, đều là những KS có khả năng kháng lại penicillinase của tụ cầu và là những KS chống tụ cầu hang đầu. Nó có phổ tác dụng tương tự như penicillin G.

      4. Penicillin A: là penicillin có phổ rộng với phổ tác động lên cả Gr(+) và GR (-) gồm ampicillin và amoxicillin. Phổ tác dụng lên Gram (+) tương tự pen G, còn trên Gram (-) nó có thể tác dụng lên salmonella, E.Coli, Shigella.

      5. 2 nhóm ít được nhắc đến là Carboxypenicillin ( carbenicillin và ticarcillin) và Ureidopenicillin (Azlocillin, mezlocillin, piperacillin – có phổ tác dụng rộng)

      6. Nhóm carbapenem: có 3 thuốc là Imipenem, meropenem và ertapenem. Imipenem là thuốc đầu nhóm, bị chuyển hóa qua thận bởi enzyme dehydropeptidase I, nên nó được dung với chất ức chế enzym này là cilastatin. Meropenem là thế hệ tiếp theo, nó không bị chuyển hóa ở thận bởi dehyropeptidase, nên tác dụng mạnh hơn. Là một nhóm kháng sinh có phổ rộng và tác dụng mạnh lênVK gram âm, chủ yếu dung điều trị nhiễm khuẩn bệnh viện: Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, and Yersinia, là chọn lựa hàng đầu chống trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa). Liều dùng của imipenem từ 1-2g/ngày chia nhỏ cách nhau 4-6 h, liều tối đa là 4g/ngày.




    Liều  trong suy thận.
    Liều Imipenem nên được giảm ở bệnh nhân suy thận; tại Vương quốc Anh, sau đây là những đề nghị tối đa liều tiêm tĩnh mạch  dựa trên creatinin thanh thải tại cầu thận (CC):
    CC:  31 đến 70 mL / phút: 500 mg mỗi 6 đến 8 giờ
    CC:  21 đến 30 ml / phút: 500 mg mỗi 8 đến 12 giờ
    CC:  6 đến 20 ml / phút: 250 mg (hoặc 3,5 mg / kg, tùy theo điều kiện nào là thấp hơn) mỗi 12 giờ hoặc có thể là  500 mg mỗi 12 giờ
    CC 5 ml / phút, hoặc ít hơn: chỉ được cho Imipenem nếu  bệnh nhân có lọc máu trong vòng 48 giờ sau khi dung thuốc.




      1. Các chất ức chế beta lactamase: các thuốc thuộc nhóm này chủ yếu kết hợp với các  thuốc khác để tăng hiệu quả tác dụng , gồm có : acid clavulanic và sulbactam.



    1. Các thuốc nhóm Cephalosporin:

      1. Thế hệ I: cephalothin, cefazolin, cephalexin, cefaclor, cefaridin….: có tác dụng chống các vi khuẩn gram dương tốt kể cả loại sản xuất ra beta lactamase nhưng tác dụng lên gram âm kém nhất là HI. chỉ dịnh cho các nhiểm khuẩn hô hấp, tai mũi họng…. Liều được cho là 1g/ngày ở ngườ lớn chia 2-4 lần.

      2. Thế hệ II: Cefuroxim, cefamandole, cefoxitin, cefuroxim acetyl, cefotetan….có tác dụng chống VK gram âm tốt hơn thẻ hệ 2 nhưng kém thế hệ 3. Tác dụng tốt với các nhiểm khuẩn do H.I, Nesseria gonorrheae, bệnh Lyme… liều dung cho Nk hô hấp nhẹ là 250mg/lân x 2 lần/ngày, nếu  nặng thì gấp đôi.

      3. Thế hệ III: Cefotaxim, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, ceftazidim, moxalactam, cefixime, latamocef,…có tác dụng chống Vk gram âm như các loại trực khuẩn gram âm đường ruột, các VK kị khí và trực khuẩn mủ xanh nhưng tác dụng lên gram dương kém hơn nhất là với tụ cầu. Liều dung trung bình khoảng 1g/ngày, nếu nặng có thể tăng lên tới 2-4g/ngày.

        1. Ceftriaxone (rocephin): dung trong các nhiễm khuẩ nặng như nhiễm khuẩn huyết và các nhiễm khuẩn thần kinh vì nó thấm vào màng não tốt hơn các cepha 3 khác. được dung như một kháng sinh dự trữ để điều trị viêm màng não do Streptococus pneumonia.

        2. Ceftazidim được dung để điều trị trực khuẩn mủ xanh và bệnh melioidosis ( do whitmore), nó thấm tốt vào đường hô hấp nên hay được chỉ định trong nhiểm khuẫn hô hấp. Ngoài ra nó cũng thấm tốt vào đường tiết niệu.

        3. Cefoperazone ( hay dung kết hợp với sulbactam), nó thấm tốt vào đường mật nên hay dùng trong các nhiểm khuẩn gan mật.



      4. Thế hệ IV: cefepime ít dung vì tỉ lệ kháng thuốc khá cao.













->Read More...

0 comments: